(原标题:自愿性公告 - 口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39在临床前模型中显示出类似eloralintide的胰淀素选择性与疗效)
歌禮製藥有限公司自願公告,宣布已選定口服小分子胰淀素受體激動劑ASC39作為臨床開發候選藥物。在與eloralintide的頭對頭cAMP激活實驗中,ASC39對人胰淀素1型受體(hAMY1R)的EC50為21.4 pM,與eloralintide的21.2 pM相近;對人降鈣素受體(hCTR)的EC50為846.1 pM,顯示ASC39對hAMY1R具有高度選擇性,選擇性與eloralintide相當。在飲食誘導肥胖(DIO)大鼠研究中,每日口服5 mg/kg ASC39連續6天,產生經安慰劑校正後體重下降6.6%,療效與eloralintide(5.6%)相當。ASC39在大鼠及非人靈長類動物中展現良好藥代動力學,支持每日一次口服給藥。歌禮計劃於2026年第三季度向美國FDA提交ASC39治療肥胖症的新藥臨床試驗申請(IND)。ASC39將作為單藥或與GLP-1候選藥物ASC30聯用開發,並補強現有胰淀素多肽管線。
