对新冠变异毒株的抗病毒活性显著 前沿生物雾化吸入用FB2001最新进展亮相行业峰会

12月2日，前沿生物(股票代码：688221.SH)在2022中国化学制药CMC创新峰会上，更新了其在研抗新冠病毒小分子药物，雾化吸入用FB2001(通用名：Bofutrelvir)的最新进展。

据前沿生物官方微信消息，前沿生物在新冠疫情暴发初期，即前瞻性布局开发抗新冠病毒药物，与中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所共同开发的抗新冠肺炎病毒3CL蛋白酶抑制剂FB2001，通过与3CL蛋白酶结合，使其无法再正常结合底物，从而抑制病毒复制，临床优势显著，前沿生物拥有FB2001在全球范围内的临床开发、生产及商业化权利。

前沿生物委托中国科学院武汉病毒研究所等机构，评价了雾化吸入用FB2001在体外细胞对新冠变异病毒株的抗病毒活性，结果显示：FB2001对Omicron BA.2和Omicron BA.5病毒株显示了明确的抗病毒活性；FB2001在Vero E6细胞对新冠病毒株Alpha、Beta、 Delta及Omicron的EC50与Nirmatrelvir(Paxlovid)相当或更优。

前沿生物委托中科院武汉病毒所评价了FB2001雾化吸入给药和滴鼻给药对Omicron株感染小鼠的体内药效，研究结果显示，FB2001经雾化吸入和滴鼻给药均显示了极强的抗病毒作用，可以显著降低小鼠肺部的病毒载量。相对于对照组，经雾化吸入FB2001可以降低肺部病毒载量4.6 log10 copies/ml，相当于99.998%的病毒被抑制，经鼻腔滴入FB2001可以降低肺部病毒载量3.6 log10 copies/ml，相当于99.97%的病毒被抑制。

自今年9月26日，雾化吸入用FB2001获批开展临床试验，前沿生物用时不到两个月的时间，将雾化吸入用FB2001开发项目顺利推进至Ⅱ/Ⅲ期临床试验，在同领域开发进度较为迅速。

前沿生物首席医学官胡敏在大会上对雾化吸入用FB2001的临床开发情况进行介绍：雾化吸入用FB2001的Ⅰ期临床试验于国内开展，临床方案采用随机、双盲、安慰剂平行对照、剂量递增设计，受试者为年龄在18-60岁的健康男性和女性。据初步最新Ⅰ期临床试验数据显示，雾化吸入用FB2001在呼吸道局部药物浓度高，具有良好的临床安全性和耐受性，无剂量限制性毒性(DLT)。

雾化吸入用FB2001通过雾化吸入的给药方式，可直接将药物递送至上呼吸道和肺部，直接作用于靶器官，在局部实现高药物浓度，预期可以加快症状的缓解和病毒的清除。

同时，雾化吸入采用局部给药方式，进入血液的药物较少，系统暴露量较小，预期药物所致的全身毒副作用小，药物相互作用更少，无需根据肝肾功能损害调整剂量。其临床应用的便利性及安全性优势明显，有望与现有小分子药物，新冠疫苗和抗体药物等抗疫手段形成良好互补，对疫情防控具有重要意义。

关于雾化吸入用FB2001的开发进展，前沿生物首席医学官胡敏表示，雾化吸入用FB2001，拟用于治疗轻型、普通型新型冠状病毒(SARS-CoV-2)感染患者的II/III临床试验方案，已获得国家药品监督管理局药品审评中心同意，该临床实验为随机、双盲、安慰剂对照、平行组设计的II/III研究。公司正在加速推进抗新冠肺炎病毒蛋白酶抑制剂FB2001的临床进展，为抗击疫情提供更加有力的武器，力争早日终结新冠大流行。

面对当前新冠疫情防控需要，国务院应对新型冠状病毒肺炎疫情联防联控机制综合组发布的相关通知指出：加快新冠肺炎治疗相关药物储备，做好供应储备，满足患者用药需求，尤其是重症高风险和老年患者治疗需求。

前沿生物执行以“防、治结合，轻、重兼顾”为核心的开发策略，开发的雾化吸入用和注射用FB2001两种剂型，拟治疗轻型、普通型门诊患者及中重度住院患者，拟覆盖多种类型的新冠肺炎患者，并探索暴露后预防，有望在疫情防控的关键阶段发挥重要作用。