(原标题:迪哲医药(688192.SH):DZD1516具备完全穿透血脑屏障能力 用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌)
智通财经APP讯,迪哲医药(688192.SH)公告,公司在2022年第45届圣安东尼奥乳腺癌大会报告了DZD1516最新研究结果。DZD1516是公司自主研发的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂,具备完全穿透血脑屏障的能力,用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌,尤其是乳腺癌伴中枢神经系统转移。
截至2022年8月29日,23例来自中国和美国的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受DZD1516单药治疗,既往抗肿瘤治疗中位线数为7线,其中15例携带中枢神经系统转移。研究结果显示:
(1)DZD1516在患者体内的Kpuu,CSF(脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)约为2.1,证实其能够完全穿透血脑屏障。
(2)DZD1516在25mg–250mg每日两次给药剂量范围内表现出良好的安全性和耐受性,基于其对野生型EGFR有高于300倍以上的选择性,在上述剂量范围,无患者报告抑制野生型EGFR产生的相关不良事件。
(3)共21例患者完成至少一次给药后肿瘤评估,在颅内、颅外及整体的最佳抗肿瘤疗效均为疾病稳定,最长治疗时间超过3个月。
此外,临床前研究显示,HER2阳性脑转移动物模型观察到DZD1516与DS8201a联合用药的协同抗肿瘤活性。