(原标题:自愿性公告 - 歌礼选定同类首创口服小分子GIPR激动剂ASC48和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发)
歌禮製藥有限公司自願性公告,宣布選定同類首創口服小分子GIPR激動劑ASC48與口服小分子GLP-1R激動劑ASC30的固定劑量複方製劑(ASC30_48 FDC)進行臨床開發。ASC48在人GIPR cAMP激活實驗中EC50為1 pM,激動活性強於替爾泊肽(EC50=3 pM),且具GIPR選擇性,對GLP-1R和GCGR無活性。在動物模型中,ASC48表現出優異的口服生物利用度、藥物暴露量及長半衰期,支持每日一次口服給藥。ASC30_48 FDC可同時靶向GLP-1R和GIPR,有望成為「每日一次、每次一片」的口服肥胖症療法。非人靈長類研究顯示,ASC30_48 FDC減重效果較ASC30單藥相對提升約52%,較ASC48單藥提升518%。該複方製劑作用機制與每週一次注射藥物替爾泊肽相似。公司預計於2026年第四季度向美國FDA提交新藥臨床試驗申請(IND)。董事會強調此舉旨在滿足未被滿足的醫療需求,但不保證最終成功開發或商業化。
