广生堂(300436.SZ)已就GST-HG161临床研究进展摘要投稿参会2020年美国临床肿瘤学会年会

格隆汇5月18日丨广生堂(300436.SZ)公布，公司新型肝癌c-Met靶向药物GST-HG161已完成60~450mg共4个剂量组9例受试者的耐受性和安全性观察，正在开展600mg剂量组的招募和入组工作。GST-HG161剂量递增到450mg，受试者的耐受性和安全性良好，已在多种晚期实体瘤中初步显示出一定的抗肿瘤疗效，目前已有7例受试者进行疗效评估，其中4例受试者获得疾病稳定(SD)及以上疗效。同为c-Met抑制剂的Tepotinib已于2020年3月在日本获批上市，成为全球首款获批的c-Met抑制剂。

公司已就GST-HG161临床研究进展摘要投稿参会2020年美国临床肿瘤学会年会(ASCO)，具体研究进展公告如下：

GST-HG161是一种口服的新型高效、高选择性的c-Met抑制剂，在临床前的模型中显示出显著的抗肿瘤活性，并具有理想的口服给药特性，将首先在中国先后开展MET改变的非小细胞肺癌、肝癌、胃癌、肠癌等领域临床研究，积极探索其临床疗效和安全性。目前，德国默克(Merck KGaA)开发的高选择性口服c-Met抑制剂Tepotinib已于2020年3月在日本获批上市，用于治疗携带MET14号外显子(MET ex14)跳跃突变的不可切除性的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

GST-HG161 项目I期临床试验在上海市东方医院开展，由中国肿瘤治疗领域权威专家、亚洲肿瘤联盟(FACO)主席、中国临床肿瘤学会(CSCO)前任理事长、同济大学附属东方医院肿瘤医学部主任李进教授担任I期临床试验的项目负责人，于2019年7月9日成功入组首例c-MET 阳性患者。

GST-HG161 项目I期临床试验是一个开放标签、单中心、剂量递增和扩展的研究，目的是确定单次及多次连续口服GST-HG161在晚期实体肿瘤患者中的最大耐受剂量和/或推荐的II期剂量、剂量限制毒性(DLT)、安全性、耐受性、药代动力学特征和初步的抗肿瘤效果。剂量递增阶段采用加速滴定设计，在前2个剂量组(60mg和150mg)各入组1例受试者，在第3个剂量组开始采用常规3+3设计。预设7个剂量组，若预设最高剂量(900mg)安全性良好，研究者可根据需要尝试更高剂量。

截至ASCO投稿日(2020年2月1日)，3个剂量组(60、150和300 mg)共纳入6例患者(结直肠癌2例、胃癌1例、非小细胞肺癌1例、肝癌1例、胆管癌1例) ：4例患者由于疾病进展(3例)和不良事件(1例)已停止GST-HG161治疗，2例300mg剂量组的患者仍在持续治疗中。安全性方面，4/6例患者显示未发生与药物相关的2级及以上不良反应(AE)。1例60mg剂量组患者在单次给药后出现剂量限制性毒性(DLT)：无症状3级脂肪酶升高。到目前为止，没有其他患者再次出现脂肪酶和淀粉酶升高。

截至公告披露日，GST-HG161项目已完成I期临床4个剂量组(60、150、300和450mg)的递增研究(较ASCO摘要投稿日新增450mg剂量组3例)，受试者的耐受性和安全性仍然良好，已有7例受试者进行疗效评估，其中4例受试者获得疾病稳定(SD)及以上疗效：其中1例60mg剂量组胃癌首次疗效评价为部分缓解(PR)，300mg剂量组1例非小细胞肺癌和1例肝癌疾病稳定(SD)，450mg剂量组1例胃癌疾病稳定(SD)，其余有3例疾病进展(PD)。

目前，公司正在开展600mg剂量组的招募和入组工作，并将继续剂量递增至900mg剂量组，且II期多中心临床方案也正在制订中。

（责任编辑： HN666）