证券代码：002424 证券简称：贵州百灵 公告编号：2016-070
贵州百灵企业集团制药股份有限公司
关于化药一类新药替芬泰项目的进展公告
本公司董事会及全体董事保证本公告内容不存在任何虚假记载、
误导性陈述或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性承
担个别及连带责任。
风险提示：鉴于新药研制的复杂性、风险性和不确定性，替芬泰
（原 Y101）项目研制具有周期长、投入较大的情况，各阶段研究均
具有风险性，公司将及时履行信息披露义务，请投资者注意投资风险。
1、公司的替芬泰项目目前为Ⅰ期临床试验工作结束阶段，研究
结果存在不能通过相关审核的风险；
2、公司的替芬泰项目存在新药审批的过程中临床试验不能通过
及临床实验周期较长的可能性风险，该项目的后续临床研究将根据批
准后的临床实验方案进行，该研究将分为多个阶段，公司将及时对周
期时间进行信息披露，每个阶段均存在风险性和重大的不确定性；
3、公司的替芬泰项目存在不能获得《新药证书》和《药品生产
批件》的可能性风险。
贵州百灵企业集团制药股份有限公司（以下简称“公司”或“贵
州百灵”）与贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室、天津药物
研究院、中国人民解放军 302 医院合作研发的化药 1.1 类新药“替
芬泰”项目（原 Y101）于 2014 年 1 月 21 日收到国家食品药品监督
管理总局下发的《药物临床试验批件》。2014 年 3 月 17 日公司与北
京博诺威医药科技发展有限公司签订了《技术开发（委托）合同》，
公司将委托博诺威医药代理进行替芬泰片Ⅰ期临床试验。
2016 年 7 月 8 日公司与苏州大学附属第一医院、贵州省中科院
天然产物化学重点实验室、天津药物研究院、中国人民解放军 302 医
院、北京博诺威医药科技发展有限公司就化药 1.1 类新药“替芬泰”
项目召开了“替芬泰Ⅰ期临床试验技术总结会议”，对Ⅰ期临床试验
情况进行了总结，现将相关情况公告如下：
化药 1.1 类新药“替芬泰”项目Ⅰ期临床总结：
1、按照国家食品药品监督管理总局颁发的临床批件对药学部分
的要求，进行了药学相关的研究工作，提供了 I 期临床试验样品，其
单个杂质水平低于 0.15%，未超出动物安全性试验数据所支持的相应
杂质的水平。对原料药晶型进行研究，结果显示替芬泰原料药存在两
种不同晶型（晶型 I 和晶型 II），以及三种溶剂化物（溶剂化物 A、
溶剂化物 B 和溶剂化物 C）。原料药在研磨和热循环处理的过程中其
晶型没有变化，没有多晶型现象。替芬泰原料的晶型为室温条件下的
稳定晶型，适宜作为药用晶型。针对替芬泰合成过程中引入第二个手
性中心后的合成中间体进行了构型控制。积累了替芬泰杂质研究的数
据，并按照杂质指导原则的要求进行了杂质控制研究。
2、临床前药理学研究发现替芬泰有较强的抗乙型肝炎病毒（HBV）
作用，抗病毒机制为通过调控 HBV 复制下游 Calcium-PyK2 信号通路
和 p21 因子，对 HBx 蛋白的功能产生影响，达到抑制 HBV 复制的作用；
并可通过影响细胞 IL-21、Bcl-2 等免疫因子提高细胞抗 HBV 作用。
耐药作用方面，替芬泰联合核苷类药物可增强药效并可延缓核苷类药
物耐药作用。保肝降酶方面，替芬泰可通过调节免疫因子、抗氧化等
作用减缓肝脏细胞的凋亡程度，达到保护肝脏的作用。
3、替芬泰 I 期临床研究开展了替芬泰片单次给药健康人体耐受
性及药代动力学试验、高脂高热饮食对单次口服替芬泰片药代动力学
影响试验和替芬泰片多次给药健康人体耐受性及药代动力学试验，共
计入组 102 例健康志愿者，试验过程中发生不良事件共 7 例共 15 次，
其中研究者判定与药物可能相关的不良事件为 3 例共 4 次，主要表现
为谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）升高和恶心，均为轻度可
耐受的不良事件，未采取相关措施，后期恢复正常，无严重不良事件
发生，总体安全性较好。药动学研究结果显示，在 50mg 至 900mg 剂
量范围内，替芬泰体内暴露量随着给药剂量的增加而增加，不同性别
间无显著药动学差异，饮食对其药动学特征无显著影响。建议在随后
的临床研究中继续关注在相关病人中的安全性，重点关注替芬泰的安
全性、疗效及其与药物暴露量之间的相关性。
后期计划：
在相关病人中进行下一阶段的临床研究，继续关注该药物的安全
性，探索该药的临床疗效，重点关注替芬泰的安全性、疗效及其与药
物暴露量之间的相关性。
特此公告。
贵州百灵企业集团制药股份有限公司
董 事 会
2016 年 7 月 8 日
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